Please use this identifier to cite or link to this item: https://olympias.lib.uoi.gr/jspui/handle/123456789/29674
Full metadata record
DC FieldValueLanguage
dc.contributor.authorΤσίπα, Μαρίαel
dc.date.accessioned2020-02-28T10:47:13Z-
dc.date.available2020-02-28T10:47:13Z-
dc.identifier.urihttps://olympias.lib.uoi.gr/jspui/handle/123456789/29674-
dc.identifier.urihttp://dx.doi.org/10.26268/heal.uoi.9671-
dc.rightsAttribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 United States*
dc.rights.urihttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/us/*
dc.subjectRucapariben
dc.subjectΒελτιστοποιημένη σύνθεσηel
dc.subjectΑναστολείς PARPel
dc.subjectΚαρκίνος ωοθηκώνel
dc.subjectOptimised synthetic approachen
dc.subjectPARP inhibitorsen
dc.subjectOvarian canceren
dc.titleΣχεδιασμός και ανάπτυξη νέων συνθετικών προσεγγίσεων του Rucaparib & σχεδιασμός ανάλογων ως αναστολέων της πολυμεράσης Πολυ(ADP - Ριβόζης) - (PARP)el
dc.titleDesign and development of new synthetic approaches to Rucaparib and design of analogues as (potential) Poly(ADP-Ribose) - (PARP) inhibitorsen
heal.typemasterThesis-
heal.type.enMaster thesisen
heal.type.elΜεταπτυχιακή εργασίαel
heal.classificationΑντινεοπλασματικοί παράγοντες-
heal.dateAvailable2020-02-28T10:48:13Z-
heal.languageel-
heal.accessfree-
heal.recordProviderΠανεπιστήμιο Ιωαννίνων. Σχολή Θετικών Επιστημών. Τμήμα Χημείαςel
heal.publicationDate2019-
heal.bibliographicCitationΒιβλιογραφία: σ. 126-134el
heal.abstractΤο Rucaparib (Rubraca™) είναι ένας πολύ ισχυρός αναστολέας του ενζύμου της πολυμεράσης της πολυ(ADP-ριβόζης) – (PARP) που έλαβε έγκριση από τον FDA το Δεκέμβριο του 2016 και πλέον αξιοποιείται στην κλινική θεραπεία κατά του καρκίνου των ωοθηκών, κατά του καρκίνου των σαλπίγγων και κατά του πρωτεύοντος περιτοναϊκού καρκίνου. Παρόλο που οι κλινικές μελέτες φάσης ΙΙΙ (ARIEL 3) έχουν καταδείξει τη σημαντική συνεισφορά του Rucaparib στην επιβίωση ασθενών που φέρουν τους παραπάνω τύπους καρκίνου χωρίς παράλληλη εξέλιξη της νόσου, εντούτοις οι υπάρχουσες πορείες σύνθεσης του Rucaparib χαρακτηρίζονται από μεγάλο αριθμό συνθετικών σταδίων, υψηλό κόστος και χαμηλή συνολική απόδοση. Με βάση αυτά τα δεδομένα, κρίθηκε αναγκαίος ο σχεδιασμός και η ανάπτυξη νέων βελτιστοποιημένων συνθετικών προσεγγίσεων του βιοδραστικού αυτού σκευάσματος και αυτό ακριβώς επιχειρήθηκε στο πλαίσιο του μεταπτυχιακού διπλώματος ειδίκευσης (Μ.Δ.Ε.). Επιπλέον, δεδομένου ότι οι αναστολείς των PARP, εκτός από την πρωταρχική χρήση τους στην θεραπεία του καρκίνου, θεωρούνται ως πολλά υποσχόμενη θεραπευτική προσέγγιση σοβαρών ασθενειών, όπως το εγκεφαλικό επεισόδιο και το έμφραγμα του μυοκαρδίου, καθώς και για μακροχρόνιες νευροεκφυλιστικές νόσους, κρίθηκε σκόπιμη η ανάλυση των δομικών χαρακτηριστικών των αναστολέων των PARPs μέσω της συσχέτισης δομής και βιολογικής δραστικότητας του Rucaparib καθώς και ο σχεδιασμός νέων εν δυνάμει αναστολέων των PARPs (αναλόγων) με πρότυπο τη δομή του Rucaparib.el
heal.abstractRucaparib (Rubraca™) is a very potent, inhibitor of poly(ADP-ribose)polymerase - (PARP) that was approved by the FDA in December 2016 and is now being used in the clinical treatment of ovarian cancer, fallopian cancer and primary peritoneal cancer. Although Phase III clinical trials (ARIEL 3) have demonstrated the significant contribution of Rucaparib to the survival of patients bearing the forementioned types of cancer without concurrent progression of the disease (progression-free survival – PFS), existing synthetic pathways of Rucaparib exhibit an extensive number of synthetic steps, high costs and low overall yield. Considering all these matters, a necessity to design and develop new optimized approaches for the synthesis of this bioactive compound has been noted and this is exactly what this master thesis will attempt. It must be stated that, in addition to their primary use in the treatment of cancer, PARP inhibitors are considered a promising treatment for acute life-threatening diseases such as stroke and myocardial infarction as well as for long-term neurodegenerative diseases. Taking this fact into account, it was considered appropriate to analyze the structural characteristics of PARP inhibitors by correlating the structure and the biological activity of Rucaparib and to proceed to the design of new potential PARP Inhibitors, analogous to the structure of Rucaparib.en
heal.advisorNameΣκομπρίδης, Κωνσταντίνοςel
heal.committeeMemberNameΣκομπρίδης, Κωνσταντίνοςel
heal.committeeMemberNameΒαρβούνης, Γεώργιοςel
heal.committeeMemberNameΜαλανδρίνος, Γεράσιμοςel
heal.academicPublisherΠανεπιστήμιο Ιωαννίνων. Σχολή Θετικών Επιστημών. Τμήμα Χημείαςel
heal.academicPublisherIDuoi-
heal.numberOfPages134 σ.-
heal.fullTextAvailabilitytrue-
Appears in Collections:Διατριβές Μεταπτυχιακής Έρευνας (Masters) - ΧΗΜ

Files in This Item:
File Description SizeFormat 
Μ.Ε. ΤΣΙΠΑ ΜΑΡΙΑ 2019.pdf6.52 MBAdobe PDFView/Open


This item is licensed under a Creative Commons License Creative Commons