Please use this identifier to cite or link to this item: https://olympias.lib.uoi.gr/jspui/handle/123456789/29160
Full metadata record
DC FieldValueLanguage
dc.contributor.authorΓούτα, Γεωργία Ακυλήναel
dc.date.accessioned2018-10-22T09:04:26Z-
dc.date.available2018-10-22T09:04:26Z-
dc.identifier.urihttps://olympias.lib.uoi.gr/jspui/handle/123456789/29160-
dc.identifier.urihttp://dx.doi.org/10.26268/heal.uoi.2883-
dc.rightsDefault License-
dc.subjectΚαρκίνοςel
dc.subjectΣτοχευμένη θεραπείαel
dc.subjectΑντικαρκινικά φάρμακαel
dc.subjectΠεπτίδια και συζεύγματαel
dc.subjectCanseren
dc.subjectTargeted therapyel
dc.subjectAnticancer drugsel
dc.subjectConjugated peptidesel
dc.titleΣχεδιασμός και σύνθεση συζευγμάτων του αντιαγγειογενετικού φάρμακου sunitinib στοχευτικά πεπτίδια του υποδοχέα EGFR για τη στοχευμένη θεραπεία του καρκίνουel
dc.titleDesign and synthesis of peptide-drug conjugates of the anti-angiogenic agent sunitinib with EGFR bindng peptides for targeted cancer therapy
heal.typemasterThesis-
heal.type.enMaster thesisen
heal.type.elΜεταπτυχιακή εργασίαel
heal.classificationΚαρκίνοςel
heal.dateAvailable2018-10-22T09:05:26Z-
heal.languageel-
heal.accessfree-
heal.recordProviderΠανεπιστήμιο Ιωαννίνων. Σχολή Θετικών Επιστημών. Τμήμα Χημείαςel
heal.publicationDate2018-
heal.bibliographicCitationΒιβλιογραφία: σ. 70-75el
heal.abstractΟ καρκίνος είναι ένα από τα σοβαρότερα προβλήματα υγείας που παρατηρούνται σήμερα στις αναπτυγμένες χώρες και είναι αποτέλεσμα της κατάρρευσης των ρυθμιστικών μηχανισμών που ελέγχουν τη συμπεριφορά των φυσιολογικών κυττάρων.Η αγγειογένεση είναι απαραίτητη προκειμένου ο όγκος να μπορέσει να αναπτυχθεί πέρα από ένα συγκεκριμένο μέγεθος. Αιμοφόρα αγγεία σχηματίζονται ως απόκριση σε αυξητικούς παράγοντες που εκκρίνονται από τα καρκινικά κύτταρα και διεγείρουν τον πολλαπλασιασμό των ενδοθηλιακών κυττάρων που βρίσκονται στα τοιχώματα των τριχοειδών αγγείων των γύρω ιστών, με αποτέλεσμα την εκβλάστηση νέων τριχοειδών αγγείων προς την κατεύθυνση του όγκου. Μικρά μόρια όπως η σουνιτινίμπη (Sunitinib) έδωσαν αρχικά ενθαρυντικά αποτελέσματα έναντι του καρκίνου βασιζόμενα στη αντι-αγγειογόνα δράση τους μπλοκάρονταςτη δημιουργία νέων αγγείωνπρος τα καρκινικά κύτταρα. Στην παρούσα διπλωματική εργασία περιγράφεταιη σύνθεση και η διερεύνηση μιας ξεχωριστής θεραπευτικής προσέγγισης, βασιζόμενης στην χρήση στοχευτικών συζευγμάτων ενός αντι-αγγειογενετικού παράγοντα, με στοχευτικά πεπτίδια για την εκλεκτική στόχευση καρκινικών κυττάρων και όγκων που υπερεκφράζουν υποδοχείς της οικογένειας EGFR.Το SAP είναιένα νέο ανάλογο του αντικαρκινικού φαρμάκου Sunitinibεξίσου αποτελεσματικό, συζεύγματα του οποίου σχεδιάσθηκαν και συντέθηκαν κατά την εκπόνηση της διπλωματικής.Αυτό που καθιστά τoSAPνα είναι ξεχωριστό και ενδιαφέρον είναι ότι μπορεί να δώσει πρόσβαση σεστοχευτικά συζεύγματα μέσωσύζευξής του μεβιοδιασπώμενες γέφυρες, κάτι στο οποίο το γονικό μόριο Sunitinib υστερεί. Μελέτη πρότυπων ενώσεων του SAPμε γέφυρες δισουλφιδικής ήδιπεπτιδικής (π.χ. Val-Cit) φύσεωςέδειξε ότι θα μπορούσε να επιτευχθεί invivoη απελευθέρωση του SAP από στοχευτικά συζεύγματαμε τη χρήση των παραπάνω γεφυρών.Στη συνέχεια, συντέθηκαν συζεύγματα του SAPμε πεπτίδια που στοχεύουν τόσο τον υποδοχέα HER-1 όσο και τον HER-2,υποδοχείς που ανήκουν στην ευρύτερη οικογένεια των EGFR υποδοχέων.el
heal.abstractCancer is one of the most serious health problems currently occurring in developed countries and is the result of the collapse of regulatory mechanisms that control the behavior of normal cells. Angiogenesis is necessary in order for the tumor to grow beyond a certain size. Blood vessels are formed in response to growth factors secreted by cancer cells and stimulate the proliferation of endothelial cells located in the walls of the capillaries of the surrounding tissues, resulting in the germination of new capillaries in the direction of the tumor. Small anti-angiogenic molecules, such as Sunitinib, initially exhibited encouraging anticancer effects based on their anti-angiogenic activity by blocking the formation of new vessels in cancer cells. The main goal of this thesis was to design and develop a different therapeutic approach based on an anti-angiogenic agent coupled withreceptor binding peptides in order to selectively target cancer cells and tumor that overexpress the EGFR. SAP is a new linkable sunitinib analogue and has several advantages over the original molecule. SAP can provide access to targeting peptide-drug conjugates employing a series of cleavable linkers. Study of model SAP compounds with cleavable disulfide or dipeptide linkers(i.e. Val-Cit) showed that release of SAP could be achieved in vivo in such a peptide-drug conjugate through the use of such cleavable linkers. A series of SAP conjugates with HER-1 and HER-2 targeting peptides were then synthesized and submitted for biological evaluation.en
heal.advisorNameΦωκάς, Δημοσθένηςel
heal.committeeMemberNameΦωκάς, Δημοσθένηςel
heal.committeeMemberNameΤαμβακόπουλος, Κωνσταντίνοςel
heal.committeeMemberNameΠαππάς, Περικλήςel
heal.academicPublisherΠανεπιστήμιο Ιωαννίνων. Σχολή Θετικών Επιστημών. Τμήμα Χημείαςel
heal.academicPublisherIDuoi-
heal.numberOfPages75 σ.-
heal.fullTextAvailabilitytrue-
Appears in Collections:Διατριβές Μεταπτυχιακής Έρευνας (Masters) - ΧΗΜ

Files in This Item:
File Description SizeFormat 
Μ.Ε. ΓΟΥΤΑ ΓΕΩΡΓΙΑ ΑΚΥΛΗΝΑ 2018.pdf4.27 MBAdobe PDFView/Open


This item is licensed under a Creative Commons License Creative Commons